中國粉體網(wǎng)5月27日訊 中藥煎劑是中醫(yī)臨床應(yīng)用最廣泛的劑型，療效確切。但隨著時(shí)代的發(fā)展，傳統(tǒng)煎劑具有的服用、攜帶不方便等缺點(diǎn)，制約了煎劑的應(yīng)用和發(fā)展�，F(xiàn)代制藥技術(shù)的發(fā)展，為中藥煎劑的劑型改革提供了可能，飲片顆粒、浸膏顆粒、煮散、袋泡劑等都是對(duì)煎劑劑型改革的有益探索，中藥微粉也是近年來興起的一種新技術(shù)，為中藥煎劑的改革提供了新的思路，對(duì)中藥的應(yīng)用與發(fā)展產(chǎn)生了深遠(yuǎn)的影響。以下就微粉的概念及其對(duì)中藥應(yīng)用的影響進(jìn)行分析。
1 中藥微粉的概念及特點(diǎn)
1.1 中藥微粉的概念
中藥微粉是以先進(jìn)的物理或化學(xué)手段將中藥制備成微米及其以下的粉體。粒徑1～75 μm的粉體稱為“微粉”，粒徑0.1～1 μm的細(xì)粉稱“超微粉”。關(guān)于中藥的超微粉，不同的研究者給出了不同的名稱與概念，如中藥超微顆粒、單味中藥超微飲片、中藥超細(xì)粉體等。還有人將打破細(xì)胞為目的的中藥微粉稱為“細(xì)胞級(jí)中藥微粉”。
1.2 中藥微粉的特點(diǎn)
中藥微粉的特點(diǎn)：細(xì)胞級(jí)粉碎，有利于藥物溶出；增大藥物吸收，提高生物利用度；超微粉碎可在不同溫度下進(jìn)行，有利于保留藥物活性成分，提高臨床療效；服用口感好，便于應(yīng)用；減少劑量，降低成本，節(jié)省資源，等等。
2 微粉對(duì)中藥療效的影響
2.1 微粉療效優(yōu)于飲片療效
在藥效方面，已經(jīng)有研究者對(duì)飲片和微粉進(jìn)行了比較，許多研究都表明將中藥制成微粉后，療效優(yōu)于飲片所制煎劑或粗粉。另外，通絡(luò)是中藥治療心腦血管病的有效方法，微粉技術(shù)的應(yīng)用全面提升了傳統(tǒng)通絡(luò)藥物的療效，使通絡(luò)藥物在心腦血管方面有革命性的突破。這些可能是因?yàn)橹兴幬⒎墼龃罅怂幬镂眨岣呱锢枚�，從而提高了藥物療效�?br />
2.2 微粉藥效與飲片藥效相當(dāng)
也有研究表明，超微粉碎技術(shù)對(duì)一些藥材有效成分提取的影響并不大。例如，實(shí)驗(yàn)證明，采用高效液相法與紫外分光光度法測(cè)定紅花有效成分，所測(cè)紅花飲片中羥基紅花黃色素A、紅花總黃酮與浸膏得率均與紅花微粉的提取率相當(dāng)。這可能是因?yàn)榧t花為花類藥材，細(xì)胞壁較薄，用水溫浸即可使有效成分充分溶出，因此提取時(shí)無需超微粉碎。但對(duì)于其它花類藥材提取時(shí)是否均無需超微粉碎，尚有待進(jìn)一步研究。
2.3 產(chǎn)生新藥效
藥材加工成微粉后，在應(yīng)用的過程中，已明確的有效成分增加的同時(shí)，會(huì)不會(huì)產(chǎn)生新成分，從而產(chǎn)生新藥效，需要進(jìn)一步的研究。中藥微粉化提高療效的同時(shí)，藥物的毒副作用是否也會(huì)增加，這些問題在臨床應(yīng)用中應(yīng)特別關(guān)注。有報(bào)道指出，一些中藥材經(jīng)超微粉碎后，直接應(yīng)用對(duì)皮膚有刺激作用，并導(dǎo)致過敏，這可能與中藥微粉經(jīng)過細(xì)胞級(jí)粉碎后產(chǎn)生新藥
效有關(guān)。
3 微粉對(duì)中藥毒性的影響
3.1 可能增加中藥毒性
在中藥應(yīng)用中，要求“低毒高效”。藥材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增強(qiáng)藥效。但是對(duì)于含毒性成分的藥物，經(jīng)超微粉碎后毒性有可能增加，影響臨床用藥安全。
3.2 可能產(chǎn)生新的毒副作用
微粉化的藥材可能會(huì)產(chǎn)生新的毒性成分，從而產(chǎn)生新的毒副作用。藥物經(jīng)超微粉碎后，其有效成分與其它成分的溶出同時(shí)增加，中藥細(xì)胞破壁后細(xì)胞內(nèi)活性成分可能發(fā)生化學(xué)變化，進(jìn)而在腎、肝、血液等器官或系統(tǒng)引起新的不良反應(yīng)或毒副作用。因此，目前亟需通過研究中藥超細(xì)粉體粒徑變化對(duì)中藥毒性的影響，確定中藥超細(xì)粉體技術(shù)的應(yīng)用范圍。
3.3 應(yīng)重新確定毒性藥物臨床劑量
對(duì)于含毒性成分的藥物，重新確定微粉中藥的臨床劑量是關(guān)鍵。在傳統(tǒng)煎劑應(yīng)用中，烏頭“先煎”的目的即為減毒，長(zhǎng)時(shí)間煎煮后，烏頭中極毒的雙酯型烏頭堿水解（或分解），得到毒性很低的苯甲酰單酯型生物堿和烏頭原堿，保證了用藥的安全。將烏頭制成微粉后，臨床用藥量為多少時(shí)才可以保證用藥安全？目前沒有報(bào)道。對(duì)于其它含毒性成分的藥物，也沒有明確微粉的臨床用量。因此，在認(rèn)識(shí)到微粉中藥增加療效的同時(shí)，我們更應(yīng)該關(guān)注含毒性成分中藥的毒副作用，并重新確定毒性藥物臨床劑量，設(shè)法將其降低，這樣患者才可以真正體會(huì)到中藥的“低毒高效”。
4 微粉對(duì)中藥劑型改革的影響
微粉中藥打破了煎劑的傳統(tǒng)應(yīng)用，是煎劑應(yīng)用的新劑型，是中藥劑型改革的革命性突破。中藥微粉可以現(xiàn)代化大生產(chǎn)，并且可以統(tǒng)一質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。由于工業(yè)化生產(chǎn)，包裝后便于保管，避免了中藥材貯存、保管不當(dāng)帶來的走油、變色、蟲蛀、霉變等質(zhì)量問題，藥效更穩(wěn)定。在衛(wèi)生學(xué)方面，這比傳統(tǒng)飲片更加清潔衛(wèi)生，患者服用更安全。臨床應(yīng)用中，急癥患者可以隨取隨服，不需煎煮，只需用開水沖服即可，而且服用量低于煎劑，體積小，便于攜帶，保質(zhì)期更長(zhǎng)，有利于保持中藥治療的及時(shí)性和連續(xù)性。中藥制成微粉后，不僅可以口服，還可以多途徑用藥，如沖洗、調(diào)成糊外敷、藥浴等，使中藥用藥多樣化，能滿足臨床治療各種病證的需要。微粉促進(jìn)中藥劑型改革，有利于中藥走向世界。
總之，微粉技術(shù)是近年來國際上發(fā)展非常迅速的一項(xiàng)新技術(shù)，雖然在中藥制藥行業(yè)中起步較晚，也存在許多問題，但是微粉技術(shù)介入中藥領(lǐng)域?qū)⒕哂袕V闊的前景。筆者相信，中藥微粉的應(yīng)用和發(fā)展必將為中藥現(xiàn)代化的實(shí)現(xiàn)發(fā)揮重要的作用，也將促進(jìn)中醫(yī)藥國際化的進(jìn)程，同時(shí)也會(huì)帶來豐厚的經(jīng)濟(jì)效益和良好的社會(huì)效益，為人類的發(fā)展做出極大的貢獻(xiàn)。
1 中藥微粉的概念及特點(diǎn)
1.1 中藥微粉的概念
中藥微粉是以先進(jìn)的物理或化學(xué)手段將中藥制備成微米及其以下的粉體。粒徑1～75 μm的粉體稱為“微粉”，粒徑0.1～1 μm的細(xì)粉稱“超微粉”。關(guān)于中藥的超微粉，不同的研究者給出了不同的名稱與概念，如中藥超微顆粒、單味中藥超微飲片、中藥超細(xì)粉體等。還有人將打破細(xì)胞為目的的中藥微粉稱為“細(xì)胞級(jí)中藥微粉”。
1.2 中藥微粉的特點(diǎn)
中藥微粉的特點(diǎn)：細(xì)胞級(jí)粉碎，有利于藥物溶出；增大藥物吸收，提高生物利用度；超微粉碎可在不同溫度下進(jìn)行，有利于保留藥物活性成分，提高臨床療效；服用口感好，便于應(yīng)用；減少劑量，降低成本，節(jié)省資源，等等。
2 微粉對(duì)中藥療效的影響
2.1 微粉療效優(yōu)于飲片療效
在藥效方面，已經(jīng)有研究者對(duì)飲片和微粉進(jìn)行了比較，許多研究都表明將中藥制成微粉后，療效優(yōu)于飲片所制煎劑或粗粉。另外，通絡(luò)是中藥治療心腦血管病的有效方法，微粉技術(shù)的應(yīng)用全面提升了傳統(tǒng)通絡(luò)藥物的療效，使通絡(luò)藥物在心腦血管方面有革命性的突破。這些可能是因?yàn)橹兴幬⒎墼龃罅怂幬镂眨岣呱锢枚�，從而提高了藥物療效�?br />
2.2 微粉藥效與飲片藥效相當(dāng)
也有研究表明，超微粉碎技術(shù)對(duì)一些藥材有效成分提取的影響并不大。例如，實(shí)驗(yàn)證明，采用高效液相法與紫外分光光度法測(cè)定紅花有效成分，所測(cè)紅花飲片中羥基紅花黃色素A、紅花總黃酮與浸膏得率均與紅花微粉的提取率相當(dāng)。這可能是因?yàn)榧t花為花類藥材，細(xì)胞壁較薄，用水溫浸即可使有效成分充分溶出，因此提取時(shí)無需超微粉碎。但對(duì)于其它花類藥材提取時(shí)是否均無需超微粉碎，尚有待進(jìn)一步研究。
2.3 產(chǎn)生新藥效
藥材加工成微粉后，在應(yīng)用的過程中，已明確的有效成分增加的同時(shí)，會(huì)不會(huì)產(chǎn)生新成分，從而產(chǎn)生新藥效，需要進(jìn)一步的研究。中藥微粉化提高療效的同時(shí)，藥物的毒副作用是否也會(huì)增加，這些問題在臨床應(yīng)用中應(yīng)特別關(guān)注。有報(bào)道指出，一些中藥材經(jīng)超微粉碎后，直接應(yīng)用對(duì)皮膚有刺激作用，并導(dǎo)致過敏，這可能與中藥微粉經(jīng)過細(xì)胞級(jí)粉碎后產(chǎn)生新藥
效有關(guān)。
3 微粉對(duì)中藥毒性的影響
3.1 可能增加中藥毒性
在中藥應(yīng)用中，要求“低毒高效”。藥材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增強(qiáng)藥效。但是對(duì)于含毒性成分的藥物，經(jīng)超微粉碎后毒性有可能增加，影響臨床用藥安全。
3.2 可能產(chǎn)生新的毒副作用
微粉化的藥材可能會(huì)產(chǎn)生新的毒性成分，從而產(chǎn)生新的毒副作用。藥物經(jīng)超微粉碎后，其有效成分與其它成分的溶出同時(shí)增加，中藥細(xì)胞破壁后細(xì)胞內(nèi)活性成分可能發(fā)生化學(xué)變化，進(jìn)而在腎、肝、血液等器官或系統(tǒng)引起新的不良反應(yīng)或毒副作用。因此，目前亟需通過研究中藥超細(xì)粉體粒徑變化對(duì)中藥毒性的影響，確定中藥超細(xì)粉體技術(shù)的應(yīng)用范圍。
3.3 應(yīng)重新確定毒性藥物臨床劑量
對(duì)于含毒性成分的藥物，重新確定微粉中藥的臨床劑量是關(guān)鍵。在傳統(tǒng)煎劑應(yīng)用中，烏頭“先煎”的目的即為減毒，長(zhǎng)時(shí)間煎煮后，烏頭中極毒的雙酯型烏頭堿水解（或分解），得到毒性很低的苯甲酰單酯型生物堿和烏頭原堿，保證了用藥的安全。將烏頭制成微粉后，臨床用藥量為多少時(shí)才可以保證用藥安全？目前沒有報(bào)道。對(duì)于其它含毒性成分的藥物，也沒有明確微粉的臨床用量。因此，在認(rèn)識(shí)到微粉中藥增加療效的同時(shí)，我們更應(yīng)該關(guān)注含毒性成分中藥的毒副作用，并重新確定毒性藥物臨床劑量，設(shè)法將其降低，這樣患者才可以真正體會(huì)到中藥的“低毒高效”。
4 微粉對(duì)中藥劑型改革的影響
微粉中藥打破了煎劑的傳統(tǒng)應(yīng)用，是煎劑應(yīng)用的新劑型，是中藥劑型改革的革命性突破。中藥微粉可以現(xiàn)代化大生產(chǎn)，并且可以統(tǒng)一質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。由于工業(yè)化生產(chǎn)，包裝后便于保管，避免了中藥材貯存、保管不當(dāng)帶來的走油、變色、蟲蛀、霉變等質(zhì)量問題，藥效更穩(wěn)定。在衛(wèi)生學(xué)方面，這比傳統(tǒng)飲片更加清潔衛(wèi)生，患者服用更安全。臨床應(yīng)用中，急癥患者可以隨取隨服，不需煎煮，只需用開水沖服即可，而且服用量低于煎劑，體積小，便于攜帶，保質(zhì)期更長(zhǎng)，有利于保持中藥治療的及時(shí)性和連續(xù)性。中藥制成微粉后，不僅可以口服，還可以多途徑用藥，如沖洗、調(diào)成糊外敷、藥浴等，使中藥用藥多樣化，能滿足臨床治療各種病證的需要。微粉促進(jìn)中藥劑型改革，有利于中藥走向世界。
總之，微粉技術(shù)是近年來國際上發(fā)展非常迅速的一項(xiàng)新技術(shù)，雖然在中藥制藥行業(yè)中起步較晚，也存在許多問題，但是微粉技術(shù)介入中藥領(lǐng)域?qū)⒕哂袕V闊的前景。筆者相信，中藥微粉的應(yīng)用和發(fā)展必將為中藥現(xiàn)代化的實(shí)現(xiàn)發(fā)揮重要的作用，也將促進(jìn)中醫(yī)藥國際化的進(jìn)程，同時(shí)也會(huì)帶來豐厚的經(jīng)濟(jì)效益和良好的社會(huì)效益，為人類的發(fā)展做出極大的貢獻(xiàn)。
