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繼蒙脫石散之后又被搶斷貨的輔酶Q10,隱藏著這些納米載體技術(shù)


來源:中國粉體網(wǎng)   青黎

[導(dǎo)讀]  雖然輔酶Q10具有顯著的抗氧化性及良好的藥理活性,但由于其不溶于水,見光易分解,生物利用率差,極大的限制了它的發(fā)展。納米技術(shù)有助于克服這些難題,研究者們對輔酶Q10開展了多種納米載體技術(shù)研究,包括微膠囊、微乳、脂質(zhì)體、納米乳和納米粒等

中國粉體網(wǎng)訊  繼黃桃罐頭、諾氟沙星、蒙脫石散后,輔酶Q10也遭搶購。“現(xiàn)貨不多,只有數(shù)十瓶,單瓶售價在100元-400元左右。”多位上海的藥店工作人員坦言,輔酶Q10十分搶手。除了上海,北京市多家門店輔酶Q10產(chǎn)品也已經(jīng)銷售一空,銷售人員表示:“最近來購買輔酶Q10的人很多,聽說有預(yù)防心肌炎的功效。


在電商平臺,300元以內(nèi)輔酶Q10制劑熱銷榜中,銷售頁面均標(biāo)注有“預(yù)防心肌炎的作用”,多款產(chǎn)品處于斷貨狀態(tài)。雖然,多位臨床醫(yī)生表示,輔酶Q10不是治療心肌炎的“特效藥”,只起到輔助治療作用,目前尚無明確證據(jù)表明輔酶Q10具有預(yù)防心肌炎的作用,此外,輔酶Q10自身就可以合成,無需額外補(bǔ)充。



(圖片來源:湯臣倍健官網(wǎng))


輔酶Q10


輔酶Q10是一種天然的苯醌類維生素物質(zhì),具有醌的氧化還原性質(zhì),是由美國的Crane教授在1957年從牛心臟的線粒體中首次分離出來的,并將其命名為“Coenzyme 10”。CoQ10在常溫下為結(jié)晶狀的黃色粉末,無特殊味道,熔點為48-52℃。受其側(cè)鏈(類異戊二烯)的影響,易溶于乙醚、正己烷、氯仿等有機(jī)溶液,微溶于乙醇,不溶于甲醇、水。輔酶Q10對光穩(wěn)定性差,易分解為紅色物質(zhì),在高溫120℃時會出現(xiàn)熱分解,因此輔酶Q10應(yīng)避光低溫保存。


輔酶Q10在生物醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用


在醫(yī)學(xué)上輔酶Q10最初是被用于治療心血管方面的疾病,包括心絞痛、慢性心力衰竭及心肌炎等。而后隨著對輔酶Q10的深入研究,發(fā)現(xiàn)其也可以作為治療其它疾病的輔助藥物,比如在自身免疫性疾病以及抗腫瘤等方面都表現(xiàn)出顯著的治療效果。由于其巨大的藥用療效,美國FDA已批準(zhǔn)CoQ10被用于治療多種線粒體疾病。此外,CoQ10也可以輔助治療乳腺癌,以及艾滋病、重癥肌無力、白內(nèi)障、呼吸衰竭、哮喘等。同時,研究發(fā)現(xiàn)輔酶Q10還可以用于預(yù)防牙周病,治療不孕癥,并維持體內(nèi)平衡。近年來,臨床研究表明CoQ10對治療神經(jīng)退行性疾病、帕金森、阿爾茨海默癥等都有顯著的治療效果。


輔酶Q10生物制劑研究


雖然輔酶Q10具有顯著的抗氧化性及良好的藥理活性,但由于其不溶于水,見光易分解,生物利用率差,極大的限制了它的發(fā)展。納米技術(shù)有助于克服這些難題,研究者們對輔酶Q10開展了多種納米載體技術(shù)研究,包括微膠囊、微乳、脂質(zhì)體、納米乳和納米粒等,通過對其進(jìn)行包埋,提高了CoQ10的穩(wěn)定性和體內(nèi)生物利用度,繼而促進(jìn)了CoQ10的應(yīng)用。


(1)脂質(zhì)體


脂質(zhì)體是由磷脂自組裝構(gòu)成的一種雙分子層膜結(jié)構(gòu),具有兩親性,可同時包埋親水、親脂性藥物。Xia等采用乙醇注入法制備優(yōu)化的CoQ10-NLS,提高了CoQ10的穩(wěn)定性,并且CoQ10的加入也有助于抑制脂質(zhì)體中磷脂的過氧化。Zhang等制備了三甲基殼聚糖負(fù)載CoQ10的脂質(zhì)體,延長了其在角膜的滯留時間,實驗結(jié)果表明其對白內(nèi)障有良好的治療效果。


(2)納米顆粒


納米顆粒是通過利用生物可降解的聚合物制備而成的納米級別的顆粒,已被廣泛的應(yīng)用于口服藥物,用于提高藥物的溶解度和穩(wěn)定性。Swarnakar等通過乳化蒸發(fā)法制備了負(fù)載輔酶Q10的PLGA納米顆粒,提高了輔酶Q10的口服生物利用度,也極大的增強(qiáng)了其肝保護(hù)和抗炎活性。Wei等采用乳化-蒸發(fā)共沉淀法制備了丙二醇-海藻酸鈉-鼠李糖三元復(fù)合納米粒,用于CoQ10的載運,提高了CoQ10的體內(nèi)生物利用度,為其提供了在功能性食品中的應(yīng)用潛力。


(3)納米乳


納米乳是由脂類、水相、表面活性劑、助表面活性劑按恰當(dāng)比例混合,是自發(fā)形成的均質(zhì)性、穩(wěn)定的均相分散體系,對藥物具有很強(qiáng)的溶解能力。Cheuk等通過高壓均質(zhì)法在辛烯基琥珀酸酐改性淀粉中負(fù)載輔酶Q10,制備的納米乳在儲藏3個月后仍保持穩(wěn)定,為果汁飲品提供了一種可靠的CoQ10營養(yǎng)添加劑。Zhao等報道了用橄欖油和幾種食品級的生物聚合物為原料,通過噴霧干燥制備包載輔酶Q10的微膠囊,改善了其水溶性、熱穩(wěn)定性和生物利用度。


資訊來源:

藥春秋微信號:繼黃桃罐頭、蒙脫石散后,又一藥被搶斷貨!

程蓉:輔酶Q10類脂囊泡及凝膠的制備與性能研究


(中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎)


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作者:青黎

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